Есомепразол

Есомепразол е инхибитор на протонните помпи по директен способ, което супресира отделянето на стомашна секреция чрез инхибиране на водородно-калиевата-атф-аза в клетките на стомаха.

Есомепразол е показан при лечението на: ерозивен гастрит, симптоматично гастроезофагиално рефлуксно заболяване, като част от мултилекарственият режим за ерадикация на Хеликобектер пилорна инфекция от стомаха/дванадесетопръстника, профилактика на стомашни/дуоденални стрес язви при пациенти в риск за развитието им, лечение на хиперсекреторни състояния вкл.синдром на Зьолингер-Елисън. Есомепразол, както и другите представители на този клас препарати не могат да се ползват повече от 8 последователни седмици.

Противопоказания за употребата на Есомепразол са: наличие на алергия към основната активна съставка, период на бременност и лактация. Есомепразол трябва да се употребява с особено внимание при: наличие на чернодробно заболяване, пациенти които го ползват повече от 12 последователни месеца /повишен риск от развитие на МАЛТ лимфом и/или фрактури вкл.на гръбначния стълб/, пациенти на възраст под 3 години /увеличава се риска от развитието на дефицит на вит.В12/.

Страничните реакции на Есомепразол са и: главоболие, световъртеж, объркване, обща мускулна слабост, гръдна болка, Клостридиум Дифициле асоциирана диария, флатуленция, гадене/повръщане, хипомагнезия /хипомагнезията увеличава риска от дигиталисова токсичност/, остър интерстициален нефрит, флаш реакции, ятрогенен дефицит на вит.В12, костни фрактури, алергични реакции от всякакъв вид. Есомепразол се метаболизира от чернодробните CYP450 изоензимни системи и поради това има разнообразни лекарствени взаимодействия: Есомепразол може да потенциира ефекта на антифунгиалните препарати, диазепам, дигоксин, флуразепам, циклиспорин, фенитоин, секуинавир, такролим, синдром и новите орални антикоагуланти. Есомепразол може да намали лекарствената гастроинтестинална абсорбция на: кетоконазол, итраконазол, ампицилин, желязо съдържащите лекарства, микофенолат мофетил. Есомепразол може да намали лечебният ефект чрез взаимодействие на ниво черен дроб на: атазанавир, нелфинавир, клопидогрел, рафимпин.

Оралната бионаличност на Есомепразол е 90%, абсорбцията е бърза, а свързването с плазмените протеини е 97%; подлежи на интезивна хепатална метаболизация; плазмен полу-живот при деца от 1-11 години е 0.42-0.88 часа, а при възрастни 1 - 1.5 часа. Терапевтичният постефект на Есомепразол е малко над 24 часа.

Лактационна фармакокинетика на Есомепразол: молекулно тегло 345 килоДалтона, което показва способност на Есомепразол да се екскретира и чрез кърмата, но високият афининет на лекарството към плазмените протеини ще лимитира екскретираното в кърмата количество. От класическата фармакокинетика на Есомепразол ще заключим, че времето на пълната му елиминация от организма на майката ще е малко над 4.5 часа / 1.5 х коефициента 3.3/, което означава че приет вечер преди лягане приемът на Есомепразол позволява кърменето да се възстанови сутринта напълно безопасно за детето.

Ако нашата кауза за развитието на един по-ниско токсичен свят и по-здрави бебета в него ви допада, можете да ни подкрепите с дарение!

Токсикологичен риск по време на бременност

FDA категория С


Токсикологичен риск по време на лактация

Токсико-лактационна категория III - Esomeprazol е съвместим с кърменето едва след пълната му елиминация от организма на майката