Ранитидин

Ранитидин е антисекреторен гастроинтестинален препарат

Утвърдените показания за терапевтично приложение на Ранитидин са: лечение на ерозивен езофагит, краткотрайно лечение на активни дуоденални язви и на бенигнени стомашни язви; дълготрайна профилактика на дуоденални язви и стомашни хиперсекреторни състояния; лечение на гастроезофагиален рефлукс; профилактика на кървене от горния отдел на гастроинтестиналинят тракт при критично болни пациенти; като част от комплексната терапия при интоксикации със силни киселини; за лечение на пирозис. Off label use или т.нар.още неоторизирани все още показания за употреба на Ранитидин е и включването му в мултилекарственият режим за ерадикация на Хеликобактер пилори инфекция при деца и възрастни.

Около 50% от приложената орално доза се абсорбира в гастроинтестиналният тракт, но едва около 15% от усвоеното количество се свързва с плазмените протеини. Действието на Ранитидин се преустановява предимно чрез ренална екскреция, а по-малко чрез хепатален метаболизъм. Плазменият полу-живот на Ранитидин при възрастни и новородени е около 2 часа при нормална бъбречна функция и двойно по-продължителен при наличие на някаква степен на ХБН. И при Ранитидин количеството, което ще се установи от него в кърмата зависи от дозовият му режим, приложената доза, лактационният стадий на майката и продължителността на приложението му (при по продължителен прием на Ранитидин нивата му в кърмата са по-високи). Съответно на това съотоншението плазма:мляко се движи между 1:0.6 - при еднодневен прием на Ранитидин, до 1: 23.8 при прием на Ранитидин над 2 месеца. Изчислената максимална доза Ранитидин при най-високото съотношение плазма/мляко, която ще се установи в кърмата е около 3.6 мг/1 литър кърма. Максималната терапевтична доза на Ранитидин при новородени обаче е 0.5 мг/кг/дневно, от което виждаме, че чрез кърмата бебето ще поеме сравнително висока за него доза от Ранитидин, особено ако майката е го е употребявала продължително време. Моликулната тегло на Ранидин е 314 килоДалтона. От така посочените дотук данни сами виждаме, че Ранитидин ще кумулира в кърмата, но за съжаление досега никой не е повторил горните изчисления в условията на равновесна плазмена концентрация на Ранитидин, поради което трябва да приемем че Ранитидин ще притежава вариабилен концентрационно-времеви профил, което индивидуализира силно преценката за неговото евент.въздействие върху новороденото. С цел модификация на този концентрационно-времеви профил на Ранитидин в кърмата препоръката към майката е да го приема като единична дневна доза вечер преди лягане, а не на равномерни приеми и през деня - така количеството Ранитидин в кърмата ще се минимизира.

Какви обаче са потенциалните евентуални последици ако новороденото е изложено продължително време на повишен прием на Ранитидин чрез кърмата? На първо място можем да очакваме негативно повлияване от попадналият Ранитидин в гастроинтестиналният тракт на новороденото на абсорбцията ни вит.В12 и евент.развитие на вит.В12 дефицитна анемия; при преждевременно новородени, чиито черен дроб все още не е матурирал добре ранната експозиция на бебето към повишени нива на Ранитидин може да доведе евентуално до немотивиран плач поради негативна лекостепена промяна в менталният статус на новороденото, който ако приемът на Ранитидин от майката се преустанови ще изчезне след 1-2 дни от само себе си; на трето място генетичното наличие напр.на порфирия съчетано с прием на Ранитидин ще преципитира остри кризи на порфирия; притеснение и внимание налагат потенциите за развитие на негативни странични кардиоваскуларни реакции като брадиаритмии, атриовентрикуларен блок и камерни екстрасистоли, като вероятноста за евентуалното им настъпване е във възрастта на детето до 30-40 дни след раждането. Изключително ниска е вероятността от проява на миелотоксичност от Ранитидин при новороденото, това можем да очакваме ако имаме увредене генетичен терен при бебето, същото се отнася и за евентуалната проява на алергични реакции и поява на васкулит на малките кръвоносни съдове при бебето.

Трябва да се има предвид, че намалянето на киселинността на стомашното рН винаги се асоциира с повишен риск от появата на аспирация на стомашното съдържимо към дихателните пътища в белият дроб и евент.развитие на аспирационна пневмония при тежките случаи на такава аспирация.

Ако нашата кауза за развитието на един по-ниско токсичен свят и по-здрави бебета в него ви допада, можете да ни подкрепите с дарение!

Токсикологичен риск по време на бременност

FDA категория по време на бременност В


Токсикологичен риск по време на лактация

Токсико-лактационна категория III - Ранитидин е относително неудачен за употреба в периода на лактацията, необходимо е да се изчака да измине периодът на пълната елиминация на лекарството от плазмата на майката, за да се поднови лактацията