Фондация "Лактология"

1. Химичен клас
Отилониев бромид принадлежи към химичния клас Quaternary ammonium compounds (Четворни амониеви съединения).
• Фармакологична група: Антихолинергични/антимускаринови агенти, спазмолитици.
• Характеристика: Като четворно амониево съединение, той има положително зареден азотен атом. Това ограничава неговата способност да преминава кръвно-мозъчната бариера и липидните мембрани, което обуславя предимно периферното му действие и ниска честота на централни странични ефекти.
2. Действие и Фармакокинетични данни
Фармакодинамика (Действие)
• Механизъм на действие: Отилониев бромид е антимускаринов и спазмолитичен агент. Той се конкурира с ацетилхолина за мускариновите рецептори в гладката мускулатура на храносмилателния тракт. Блокирането на тези рецептори предотвратява съкращаването на мускулатурата, предизвикано от ацетилхолина.
• Допълнителен механизъм: Проучвания показват, че отилониев бромид може да упражнява и директно релаксиращо действие върху гладката мускулатура, независимо от мускариновите рецептори, вероятно чрез взаимодействие с канал-зависими от напрежението натриеви канали.
• Селективност: Показва относителна селективност към мускулатурата на червото и жлъчните пътища, което го прави ефективен при спазми в тези органи.
Фармакокинетика (Как се усвоява, разпределя и изхвърля)
Важно е да се отбележи, че фармакокинетичните данни за отилониев бромид са ограничени, главно поради неговата локална (в червата) дейност и ниска системна биодостъпност.
• Молекулно тегло: 428.38 g/mol.
• Абсорбция: Слабо абсорбиран от храносмилателния тракт след орално приемане. Поради това, системната биодостъпност е много ниска.
• Разпределение:
o Поради своята химична природа (четворно амониево съединение), той има много нисък афинитет към плазмения протеин албумин и не се свързва в значителна степен с него.
o Слабо прониква през кръвно-мозъчната бариера.
o Достига високи концентрации в стената на червата, където упражнява основното си действие.
• Метаболизиране: Подложен е на ограничено метаболизиране в червата.
• Плазмен полу-живот: Данните са оскъдни, но поради ниската абсорбция и локалното действие, този параметър не е от клиническо значение за ефекта му.
• Елиминация (Начини на изхвърляне):
o Основният път на елиминация е чрез фекалиите в непроменен вид.
o Незначителната част, която се абсорбира системно, се изхвърля главно с урината.
3. Показания за употреба
Отилониев бромид се използва за лечение на симптоми, свързани с функционални разстройства на храносмилателния тракт, характеризиращи се с хипермотилност и спазми:
• Синдром на раздразненото дебело черво (IBS): За облекчаване на спазми и болка в корема, болка при дефекация, метеоризъм.
• Билерни (жлъчни) спазми: Болка, свързана със спазми на жлъчните пътища.
• Функционална абдоминална болка.
• Подготовка за ендоскопски прегледи (напр. колоноскопия) в комбинация с други препарати за релаксация на червата.
4. Противопоказания за употреба
• Алергия (хиперчувствителност) към отилониев бромид или към който и да е от съставките на лекарството.
• Тежко нарушение на функцията на черния дроб (чернодробна недостатъчност).
• Миастения гравис (заболяване, характеризиращо се с патологична мускулна умора).
• Хипертрофия на пилора (Pyloric stenosis) – стесняване на изхода на стомаха.
• Мегаколон (значително разширение на дебелото черво).
• Хипертрофия на шийката на пикочния мехур.
• Хипертрофия на хранопровода.
• Тахикардия (бърз сърдечен ритъм) и сърдечна недостатъчност в декомпенсирана фаза (поради възможността да предизвика още повече забързване на пулса).
Предупреждения и предпазни мерки:
• Бременност и кърмене: Данните за безопасна употреба са ограничени. Прилага се само ако потенциалната полза надвишава риска. Консултация с лекар е задължителна.
• Глаукома: Използвайте с повишено внимание при пациенти с затворенноъглова глаукома, тъй като антихолинергичните средства могат да повишат вътреочното налягане.
• Пациенти с придружаващи заболявания: Внимание при пациенти с белодробни заболявания, бенигнена простатна хиперплазия (затруднено уриниране).

Лактационна фармакокинетика: лекарството много трудно преминава през мастни мембрани поради, което в едно с голямото му молекулно тегло не може да се очаква сигнификантна екскреция на препаратът чрез кърмата или отделените по този начин количества, ще са нищожно ниски, за да упражнят какъвто и да е терапевтичен или токсичен ефект върху новороденото.