Фондация "Лактология"

Анксиолитици, Сънотворни и Седативни Лекарства

1. Класификация и Основни Представи
А. Бензодиазепини (BZDs)
Анксиолитици:
Диазепам (Diazepam) – дълготраен, използван и при мускулни спазми.
Алпразолам (Alprazolam) – бързо начало, кратка продължителност, ефективен при паник атаки.
Лоразепам (Lorazepam) – средно действие, често при остра тревожност.
Сънотворни:
Мидазолам (Midazolam) – кратка продължителност, използван преди операции.
Нитразепам (Nitrazepam) – дълготраен, при трудности с поддържане на сън.
Б. Небензодиазепинови (Z-лекарства) – седативно-хипнотични
Золпидем (Zolpidem) – селективен за α1-подтип на GABAₐ рецептора, по-малко миорелаксация.
Зопиклон (Zopiclone), Есзопиклон (Eszopiclone) – подобни, но с по-дълъг полуживот.
В. Антихистамини (седативни)
Дифенхидрамин (Diphenhydramine), Доксиламин (Doxylamine) – H₁-антагонисти, слаби хипнотици.
Г. Мелатонин и агонисти на мелатонинови рецептори
Мелатонин (Melatonin) – регулира сън-буден цикъл.
Рамелтеон (Ramelteon) – селективен агонист на MT₁/MT₂ рецептори.
Д. Други:
Буспирон (Buspirone) – неседативен анксиолитик (5-HT₁ₐ частичен агонист).
Барбитурати (рядко се използват) – фенобарбитал (риск от зависимост и депресия).

2. Механизъм на Действие
Бензодиазепини и Z-лекарства:
Потенцират GABAₐ рецепторите → увеличават отварянето на хлорни канали → хиперполяризация → намаляване на възбудимостта на ЦНС.
BZDs действат на всички подтипове на GABAₐ, докато Z-лекарствата са по-селективни (α1 за сън, α2/α3 за анксиолиза).
Антихистамини:
Блокират H₁-рецептори в мозъка → седация.
Буспирон:
Агонист на 5-HT₁ₐ серотонинови рецептори → намалява тревожност без седация.
Мелатонин:
Регулира циркадния ритъм чрез активация на MT₁/MT₂ рецептори в супрахиазматичното ядро.

3. Показания
Тревожни разстройства (GAD, паник, социална тревожност).
Инсомния (трудности при заспиване или поддържане на сън).
Преоперативна седация (мидазолам).
Акутни тревожни състояния (лоразепам в/в).
Алкохолна/бензодиазепинова абстиненция (диазепам за детоксикация).

4. Странични Ефекти
Бензодиазепини/Z-лекарства:
Седация, замаяност, атаксия (риск от падания при възрастни).
Когнитивна дисфункция (амнезия, "hangover" ефект).
Парадоксална реакция (възбуда, агресия).
Толерантност и зависимост (риск от абстиненция при продължителна употреба).
Антихистамини:
Сухота в устата, запек, умора.
Буспирон:
Главоболие, световъртеж, минимален риск от зависимост.
Мелатонин:
Главоболие, кошмарни сънища.

5. Противопоказания
Абсолютни:
Тежка респираторна недостатъчност (BZDs/Z-лекарства).
Миастения гравис (BZDs усилват мускулната слабост).
Алкохолна интоксикация (риск от респираторна депресия).
Относителни:
Тежка чернодробна недостатъчност (намалява метаболизма на BZDs).
Депресия (BZDs могат да влошат симптомите).
Бременност (особено първи триместър – риск от малформации).

6. Особености при дългосрочна употреба
Толерантност: Намаляване на ефекта с времето → нужда от повишаване на дозата.
Зависимост: Физическа (абстиненция при спиране) и психическа.
Абстиненционен синдром:
Безсъние, тревожност, тремор, припадъци (при тежки случаи).
Постепенно отнемане (tapering) е задължително!

7. Практически Съвети
Избор на лекарство:
Кратки действия (алпразолам, золпидем) – за трудности с заспиване.
Дълги действия (диазепам) – за поддържане на сън или абстиненция.
Минимизиране на рисковете:
Избягване на алкохол и други депресанти.
Ограничаване на употребата до 2–4 седмици (за BZDs).
Алтернативи:
Когнитивно-поведенчна терапия за инсомния (CBT-I).
SSRI/SNRI при хронична тревожност.
Бензодиазепините и Z-лекарствата са ефективни, но с висок риск от зависимост. Небензодиазепиновите опции (буспирон, мелатонин) са по-безопасни за дългосрочна употреба. Винаги се препоръчва най-ниската ефективна доза за възможно най-кратко време!